Oktreotid asetat

Yapısal ve farmakolojik olarak somatostatin ile ilgili sentetik polipeptid (büyüme hormonu [somatropin] salınım engelleyici faktör). 1 2 3 4 5 7 20 26

Karsinoid tümörlerle ilişkili şiddetli ishal ve kızarıklıkları baskılamak veya inhibe etmek için semptomatik tedavi. 1 2 3 7 13 14 15 16

Uzun etkili süspansiyon, oktreotid derhal salım enjeksiyonu ile ilk tedavinin etkili ve tolere edildiği gösterilen hastalarda, metastatik karsinoid tümörlerle ilişkili şiddetli ishali ve kızarma ataklarının uzun vadeli tedavisinde kullanılır (FDA tarafından yetim ilaç olarak belirlenmiştir) Bu kullanım). 26 27

Karsinoid krizine bağlı potansiyel olarak hayatı tehdit eden hipotansiyonun akut yönetimi. 1 2 3 7 11 12 14 15 17 19 20

Anestezi, cerrahi, kemoterapi veya infeksiyon başlangıcı ile ortaya çıkabilecek karsinoid krizinin profilaksisi. 2 3 7 11 12 14 15 17 19 20

Vazoaktif bağırsak polipeptid (VIP) salgılayan tümörlerle ilişkili bol sulu diyarenin yönetimi. 1 2 3 7 12

Uzun etkili süspansiyon, oktreotit hemen salınımlı enjeksiyonla başarıyla tedavi edilen hastalarda (bu kullanım için FDA tarafından yetim ilaç olarak adlandırılır) VIP-salgılayan tümörler ile ilişkili bol su ishasının uzun süreli tedavisi için kullanılır. 26 27

Cerrahi rezeksiyon, pituiter ışınlama ve bromokriptin mesilat için yetersiz cevabı veya reaksı mevcut olmayan akromegalili hastalarda büyüme hormonu (GH) ve insülin benzeri büyüme faktörü I (IGF-I) kan konsantrasyonunun azaltılmasına yönelik tedavi (maksimum toleranslı olarak) Dozlar). 1

Uzun etkili süspansiyon medikal tedavi için aday olan ve derhal salınan enjeksiyonla başarıyla tedavi edilen hastalarda (bu kullanım için FDA tarafından yetim ilaç olarak belirtilmiştir) uzun süreli tedavi için kullanılır. 26 27 Cerrahiye aday olmayan ya da cerrahiye yeterli yanıt alınamayan veya radyasyon terapisine optimal optimal yanıtsız olan hastalarda uzun etkili süspansiyon kullanılabilir. 26

Pankreatektomi öncesi plazma glikoz düzeylerini stabilize etmek, tekrarlayan post-operatif hipoglisemi tedavisinde ve hipoglisemi kontrolü için diazoksit için alternatif bir tıbbi tedavi olarak, sınırlı sayıda yeni doğan bebekte kullanılmıştır †. 1 3 26

Oktreotid asetat ticari olarak, sub-Q veya IV uygulaması için derhal salımlı enjeksiyon olarak ve IM uygulaması için uzun etkili bir süspansiyon olarak mevcuttur. 1 26

Klinik ve / veya biyokimyasal yanıt, uzun süreli tedavi sırasında bir dereceye kadar azalabilir. 7 14

5-HIAA (üriner 5-hidroksiindol asetik asit), plazma serotonin veya plazma Madde P’nin ölçümü, tedaviye yanıtı izlemede yararlı olabilir. 1 26

VIP’in ölçümü (plazma vazoaktif bağırsak peptidi), tedaviye yanıtın izlenmesinde yararlı olabilir. 1 26

Büyüme hormonu (GH) veya insülin büyüme faktörü (IGF-I [somatomedin C]) ölçümü, tedaviye yanıtın izlenmesinde yararlı olabilir. 1 26

Hemen serbest enjeksiyon alt-Q veya IV, hızlı bir IV enjeksiyon olarak veya bir IV infüzyon olarak uygulayın. 1 2 3 7

Sub-Q enjeksiyonu geciktirilmiş emilim ve biraz uzun süreli aktivite yanı sıra hasta kolaylığı nedeniyle olağan uygulama yoludur. 1 2 3 7

IV uygulaması genellikle ilacın hızla enjekte edilebildiği acil durumlar (örn., Karsinoid krizinin akut yönetimi) için ayrılmıştır. 1 2

Uzun etkili askıya alma IM’yi idare et; 26 alt-Q veya IV’ü uygulamayın. 26

> 4 hafta aralıklarla uzun etkili süspansiyon uygulaması tavsiye edilmez. 26

Olumsuz GI etkilerini en aza indirgemek için yemekler arasında ve yatmadan önce derhal bırakılan enjeksiyonu yapın; Diyet yağının azaltılması da yan etkileri azaltabilir. 3 7 11 (Dikkatli Bilier Efektlere bakınız.)

Ağrıyı en aza indirgemek için, istenilen dozu verecek en küçük hacmi uygulayın; Enjeksiyon bölgesini sistematik olarak döndürün. 1 2 Aynı bölgede kısa süreler içinde birden fazla enjeksiyon önlemek. 1 2

Günlük doz 2-4 bölünmüş dozda verilebilir. 1 21

Gluteal kasa uzun etkili süspansiyon IM uygulayın; Tahrişi en aza indirgemek için alternatif enjeksiyon yerleri. Deltoid kasına enjekte edilmesi ciddi rahatsızlıklara neden olur ve önerilmez. 26

Uzun etkili süspansiyonun İM uygulaması, derhal enjeksiyonla en azından 2 hafta süreyle alt-Q tedavisi ile yapılan toleransın ardından kullanılabilir. 26

Bir klinisyenin gözetiminde verilmelidir. 26

Uzun etkili süspansiyonu uygulamadan hemen önce yeniden düzenleyin. 26

Yeniden yapılandırmadan önce, uzun etkili süspansiyon kitini buzdolabından çıkarın ve oda sıcaklığında 30-60 dakika kalmasına izin verin. 26 Uzun etkili süspansiyon hazırlamadan sağlanan seyrelticiye enjekte etmeyin. 26 Ambalajın içerdiği karıştırma talimatlarını yakından takip edin. 26

Çözüm ve uyuşturucu uyumluluk bilgileri için bkz. İstikrar altında Uyumluluk.

Derhal bırakılan enjeksiyon 50-200 mL% 0.9 sodyum klorid veya% 5 dekstroz enjeksiyonunda seyreltilebilir. 1 10

Hemen salınımlı enjeksiyon seyreltileri 15-30 dakika içinde verilebilir. 1 Alternatif olarak, 8-24 saat boyunca verin. 16

Çözüm ve uyuşturucu uyumluluk bilgileri için bkz. İstikrar altında Uyumluluk.

Hızlı, doğrudan IV enjeksiyonu (IV bolus) için derhal salınım enjeksiyonu seyreltilmemiş olarak uygulanabilir. 1 2 21

Direkt IV uygulaması genellikle acil durumlar için ayrılmıştır (örn., Karsinoid krizinin akut yönetimi). 1 2

Derhal bırakılan enjeksiyon, 50-200 mL% 0.9 sodyum klorid veya% 5 dekstroz enjeksiyonunda seyreltilebilir ve 3 dakika boyunca IV basma ile uygulanabilir. 1 10

Oktreotide asetat olarak mevcuttur; Oktreotid olarak ifade edilen dozaj. 1 2 26

Normal dozajlar, hastalık şiddeti ve cevabındaki geniş çeşitlilik nedeniyle iyi tanımlanmamıştır. 7 12

Dozajı hastanın yanıtına (semptomatik rahatlama, biyokimyasal yanıt) ve toleransa göre bireyselleştirin. 1 2 3 7 12 14 16 19 26

Sub-Q uygulanan hemen bırakılan enjeksiyon ile tedaviyi başlatın. 26 Hasta ≥2 hafta alt Q tedavisinden sonra iyi yanıt verirse, IM uygulanan uzun etkili süspansiyona geçin. 26

Uzun etkili süspansiyon tedavisi başladıktan sonra en az 2 hafta boyunca derhal salınan enjeksiyon alt-Q enjeksiyonlarıyla tedaviyi koruyun. 26

Yenidoğanlarda ve yenidoğanlarda yenidoğanlarda ve yenidoğanlarda pankreatektomiden önce plazma glikoz seviyelerini stabilize etmek için, tekrarlayan post-operatif hipoglisemi tedavisinde ve kontrol için diazoksit için alternatif bir tıbbi tedavi olarak günde günlük 1-40 mcg / kg dozlar (hemen salınan enjeksiyon) kullanılmıştır Hipoglisemi; Ancak, çocuk hastalarındaki deneyim sınırlıdır. 1

Başlangıçta, günde 1-3 kez 50-100 mcg (hemen serbest enjeksiyon) 1 2 3 7 12 14 19 21 (genellikle 50 mcg günde 2 veya 3 kez). 1 2 Sonraki dozaj, hasta tepkisine ve toleransa göre kademeli olarak arttırılabilir. 1 2 3 7 12 14 19

En az 2 hafta boyunca 2-4 bölünmüş dozlar halinde verilen günlük 100-600 mcg derhal salınan enjeksiyonla (ortalama 300 mcg) günlük tedaviyi başlatın. 1 21 26

Klinik çalışmalarda medikal bakım dozajı (hemen salınan enjeksiyon) günde yaklaşık 450 mcg idi, günde 50 mcg’ye kadar klinik ve biyokimyasal faydalar elde edildi, bazen günlük 1500 mcg’ye kadar dozlar gerekiyordu; Günlük 750 mcg’den fazla dozda tecrübe sınırlıdır. 1 2

Uzun etkili süspansiyonun IM enjeksiyonu yapılırken, uzun etkili süspansiyonla tedavinin en azından ilk 2 haftası boyunca önceki dozajda derhal salınan formülasyonun sub-Q enjeksiyonlarına devam edin; Hastalık semptomlarının şiddetlenmesini önlemek için 3-4 hafta süreyle alt-Q tedavisi (derhal salınma enjeksiyonu) gerekebilir. 26

Uzun etkili süspansiyon ile IM terapisi sırasında ortaya çıkan semptomların şiddetlenmesini kontrol etmek için ani salımlı enjeksiyonla (uzun etkili süspansiyona geçmeden önce kullanılan dozajda) alt-Q tedavisinin birlikte uygulanması gerekebilir. 26

Ani salma enjeksiyonu ile tedaviyi ≥ 2 hafta iyi yanıtlayan hastalarda başlangıçta, her 4 haftada bir, 2 ay süreyle 20 mg (uzun etkili süspansiyon). 26 2 aylık tedaviden sonra, yeterli semptom kontrolü için gerekirse dozaj, her 4 haftada bir 30 mg’a yükseltilebilir. 20 mg doz ile tatminkar semptomların azalması sağlandığında doz, her 4 haftada bir 10 mg’a düşebilir. 26

Dozların güvenilirliği ve etkinliği> 30 mg (uzun etkili süspansiyon) değerlendirilmemiştir ve önerilmemektedir. 26

Hızlı IV enjeksiyon ile 13 17 19 20 veya uzatılmış IV infüzyon ile derhal salınan enjeksiyon uygulayın. 16

Hızlı IV enjeksiyon ile uygulanan ve gerektiğinde tekrarlanan 50-500 mcg (derhal salınan enjeksiyon). 13 17 19 20

Alternatif olarak, 50 mcg / saat (derhal bırakılan enjeksiyon), 8-24 saat boyunca IV infüzyonu yapmıştır. 16

Cerrahiyle ilişkili karsinoid krizini önlemek için, anestezik indüksiyondan 1-2 saat önce 250-500 mcg (derhal bırakılan enjeksiyon) uygulanmıştır. 13 19

Anestetik indüksiyon veya kemoterapi başlamadan 24-48 saat önce her 6-8 saatte bir 150-250 mcg (derhal bırakılan enjeksiyon) uygulanmıştır. 13 19

En az 2 hafta boyunca 2-4 bölünmüş dozlarda verilen günlük 200-300 mcg derhal bırakılan enjeksiyonla tedaviyi başlatın. 1 21 26

Dozajlar 150-750 mcg (derhal salınma enjeksiyonu) arasında değişir; > 450 mcg günde genellikle gerekli değildir. 1 26

Uzun etkili süspansiyonun İM enjeksiyonu yapılırken, uzun etkili süspansiyonla tedavinin en azından ilk 2 haftasında bir önceki dozda sub-Q enjeksiyonlarını sub-Q enjeksiyonlarına devam ettirin; Hastalık semptomlarının şiddetlenmesini önlemek için 3-4 hafta süreyle alt-Q tedavisi (derhal salınma enjeksiyonu) gerekebilir. 26

Uzun etkili süspansiyon ile IM terapisi sırasında ortaya çıkan semptomların şiddetlenmesini kontrol etmek için ani salımlı enjeksiyonla (uzun etkili süspansiyona geçmeden önce kullanılan dozajda) alt-Q tedavisinin birlikte uygulanması gerekebilir. 26

Ani salma enjeksiyonu ile tedaviyi ≥ 2 hafta iyi yanıtlayan hastalarda başlangıçta, her 4 haftada bir, 2 ay süreyle 20 mg (uzun etkili süspansiyon). 26 2 aylık tedaviden sonra, gerekirse yeterli semptom kontrolü için dozajı her 4 haftada bir kez 30 mg’a yükseltin. 20 mg doz ile tatminkar semptomların azalması sağlandığında doz, her 4 haftada bir 10 mg’a düşebilir. 26

Dozların güvenilirliği ve etkinliği> 30 mg (uzun etkili süspansiyon) değerlendirilmemiştir ve önerilmemektedir. 26

Titrasyon esnasında advers etkilere karşı toleransı artırmak için alt dozaj uygulanan düşük dozda derhal bırakılan enjeksiyon ile tedaviyi başlatın. 1 26

Hemen salınan enjeksiyona (GH ve IGF-I seviyelerine dayalı olarak) iyi yanıt veren ve ilacı tolere eden hastalar İM uygulanan uzun etkili süspansiyona geçirilebilir. 26

Her biri 3 bölünmüş dozda verilen 150 mcg’lik (hemen bırakılan enjeksiyon) tedaviyi başlatın. 1 26

Dozajı tolerans, klinik etki ve birden fazla GH seviyesinin değerlendirilmesi ile titre edin. 1 26 Dozajı, sub-Q enjeksiyonundan sonra 8 ila 12 saat boyunca 1 ila 4 saatlik aralıklarla ölçülen GH düzeylerine dayalı olarak ayarlayın 1 26 veya alternatif olarak, tedavinin başlamasından 2 hafta sonra ölçülen tek bir IGF-I seviyesine veya bir dozaja değişiklik. 1 26

300-600 mcg (derhal salınan enjeksiyon) günde 3 bölünmüş dozda verildiğinde genellikle maksimum etki sağlar; Bazı durumlarda 3 bölünmüş dozda günde 1500 mcg’ye kadar ihtiyaç duyulabilir. 1 26

Hastaya hipofiz ışınlaması yapılırsa, hastalık aktivitesini değerlendirmek için her yıl yaklaşık 4 hafta boyunca tedaviden çekin. 1 GH veya IGF-I düzeyleri yükselir ve semptomlar tekrar ortaya çıkarsa, tedaviye devam edin. 1

Derhal bırakılan enjeksiyona iyi yanıt veren hastalarda başlangıçta 20 mg (uzun etkili süspansiyon) her 4 haftada bir 3 ay süreyle. 26

Uzun etkili süspansiyonun daha sonraki dozları, GH ve IGF-I konsantrasyonları ve klinik yanıta göre belirlenir. 26 (Bkz. Tablo 1)

GH ve IGF-I ölçümleri, 3 aylık IM enjeksiyonundan sonra yapılabilir. 26 Uzun etkili süspansiyonun son enjeksiyondan 4 hafta sonra alınan 1 saatlik aralıklarla ölçülen 4 GH düzeyinin ortalamasına veya son etkili süspansiyonun enjeksiyonundan 4 hafta sonra ölçülen tek bir IGF-I seviyesine dayanılarak dozaj ayarlayın. 26

Büyüme Hormonu (ng / mL)

İnsülin Büyüme Faktörü (IGF-1) Konsantrasyonu

Belirtiler

Dozaj

≤2.5

Normal

Kontrollü

Her 4 haftada bir 20 mg

≤1

Normal

Kontrollü

Her 4 haftada bir 10 mg

> 2,5

Yükseltilmiş

Kontrolsuz

Her 4 haftada bir 30 mg

Klinik ve biyokimyasal kontrol, her 4 haftada bir 30 mg’lık bir dozda elde edilemiyorsa, dozaj her 4 haftada bir 40 mg’a yükseltilebilir; > 40 mg doz önerilmez. 26

Hastaya hipofiz ışınlaması yapılırsa, hastalık aktivitesini değerlendirmek için yılda yaklaşık 8 hafta tedaviyi bırakın. 26 GH veya IGF-I düzeyleri yükselir ve semptomlar tekrar ortaya çıkarsa tedaviyi sürdürür. 26

Maksimum önerilen dozaj belirlenmemiştir; Bununla birlikte, normalden ≥5 kez (örn. Günde 1500-3000 mcg) dozlar kullanıldı ve 1 2 3 7 12 14 19 21 26 dozları kullanıldı ve bildirildiğine göre önemli ölçüde daha yüksek tekli dozlar (örn., 120 mg enjekte IV’e kadar 8 saat boyunca) Ciddi yan etkisi olmadan uygulanır. 1 2 26

Nispeten yüksek dozajların potansiyel uzun vadeli etkileri (örneğin, advers GI ve safra etkileri) tam olarak aydınlatılamamıştır. 1 2 19 Uzun süreli tedavi sırasında klinik ve / veya biyokimyasal yanıtın bir miktar azalabileceği düşünülmelidir. 7 14

Günlük dozajlar 750 mcg’yi aşan sınırlı deneyim (derhal salınma enjeksiyonu); Günde 1500 mcg’ye kadar dozajlar kullanılmıştır. 1 2

Dozların güvenilirliği ve etkinliği> 30 mg (uzun etkili süspansiyon) değerlendirilmemiştir ve önerilmemektedir. 26

Dozların güvenilirliği ve etkinliği> 30 mg (uzun etkili süspansiyon) değerlendirilmemiştir ve önerilmemektedir. 26

Dozlar> 40 mg (uzun etkili süspansiyon) önerilmez. 26

Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda boşluk önemli ölçüde azaltılabilir; Diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj azaltma gerekli olabilir. 1 2 26

Eliminasyon uzayabilir; Dozaj ayarlaması gerekli olabilir. 1 2 26

Oktreotit veya formülasyondaki herhangi bir bileşen için bilinen aşırı duyarlılık. 1 2 26

Bilier anormallikler (örneğin safra taşıları, mikrolitiyaz, tortu, çamur ve dilatasyon), muhtemelen, GI yağ emiliminde uyuşturucu kaynaklı değişiklikler, safra kesesi kontraktilitesini, 1 2 6 12 26 inhibisyonu ve safra salgısını azaltmasından dolayı ortaya çıkar. Akut kolesistit, artan kolanjit, biliyer tıkanıklık, kolestatik hepatit ve pankreatit nadiren bildirilmiştir. 1 26 Tedavinin süresi ile ilgili insidans; Insidans görünüşte yaş, cinsiyet veya doz ile ilişkili değildir. 1 26

Tedavi sırasında şiddetli karın ağrısı gelişirse, potansiyel olarak cerrahi müdahale gerektiren biliyer komplikasyonlar (örn., Safra taşması) olasılığını göz önünde bulundurun. 2

Anafilaksi ve anaflaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. 1 26

Büyüme hormonu salgılayan tümörleri olan tüm hastaları yakından takip edin; Tümör genişlemesi ciddi komplikasyonlara (örneğin, görme alanı defekti) neden olabilir. 26

Hipoglisemi veya hiperglisemi, karşı düzenleyici hormonlar (örn., Insülin, glukagon, büyüme hormonu) arasındaki dengesinin değişmesi sonucu ortaya çıkabilir. 1 2 3 6 7 12 26 Tipik olarak şiddetli hipoglisemi, tip I diabetes mellituslu hastalarda daha sık görülür. 1 26 Hiperglisemi, diyabetik olmayan ve tip II diabetes mellituslu hastalarda daha sık görülür. 1 26 Diabetes mellituslu hastalarda insülin veya hipoglisemik ajanlar için doz ayarlaması gerekebilir. 1 2 6 12 26

Glukoz toleransını ve antidiyabetik tedaviyi periyodik olarak izleyin. 1 26

Hipotiroidizm, tiroid stimüle edici hormonun (TSH) salgılanmasının baskılanmasından kaynaklanabilir. 1 2 26 Tiroid fonksiyonlarının bazal ve periyodik olarak değerlendirilmesi (örn., TSH, toplam ve / veya serbest tiroksin [T 4]). 1 2 26 Daha önce var olan tiroid fonksiyon bozukluğu olan hastalar tiroid takviyesinde ayarlama gerektirebilir. 3

Akromegali veya karsinoid sendromlu hastalarda görülen sinüs bradikardisi, iletim anormallikleri ve aritmiler. 1 26 EKG değişiklikleri (örn., QT uzatma, eksen kaymaları, erken repolarizasyon, düşük voltaj, R / S geçişi, erken R dalgası ilerlemesi ve spesifik ST-T dalgası değişiklikleri) ve CHF’de kötüleşme bildirildi. 1 26 Bradikardik etkileri olan ilaçlarda doz ayarlamaları (örn., Β-adrenerjik bloke edici ajanlar) gerekebilir. 1 26 (Bkz. Etkileşimler Altındaki Spesifik Uyuşturucular.)

Serum vitamin B 12 konsantrasyonlarındaki azalmalar ve anormal Shilling’in test sonuçları; Vitamin B 12 konsantrasyonlarını izleyin. 1 26

Diyet yağlarının GI emilimindeki değişiklikler bildirildi. 1 2 12 26

Yağda eriyen vitaminlerin GI emilimine olası karışımı düşünün. 2 3 7 12

Oktreotid, böyle bir kayıp oluşturan koşullarda GI yolundan aşırı sıvı kaybını azaltmak için kullanılıyorsa, serum çinko konsantrasyonlarında aşırı artış olabilir. Eşzamanlı total parenteral beslenme (TPN) ve oktreotid alan bu durumdaki hastalarda çinko seviyelerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. 26 (Bkz. Etkileşimler Altındaki Özel Uyuşturucular.)

Hastaların% 25 kadarı oktreotide antikor geliştirir. 1 26

Oktreotide antikorlar klinik yanıtı etkilemez; Klinik çalışmalardan elde edilen bazı kanıtlar, oktreotide antikorların GH baskılamasının uzatılmış süresi ile ilişkili olabileceğini gösteriyor. 26

Kategori B. 1 26

Oktreotidin süt içine dağıtılıp dağılmadığı bilinmiyor. 1 26 Hemşirelik kadınlarında kullanıldığında dikkat edilmesi gerekenler. 1 26

Hemen etkili enjeksiyonun güvenliği ve etkinliği belirlenmedi. 1

Sınırlı sayıda doğumda yenidoğan ve konjenital hiperinsülinasyonlu bebeklerde anında serbest enjeksiyon uygulanmıştır. 1 26 Yan etkiler esas olarak GI yolu (örn., Steatorrhea, diyare, kusma, karın distansiyonu) içeriyordu. 1 26 Kötü büyüme, düşük kilo artışı ve taşifaksi bildirildi; “Yakalama” büyümesi ilacın kesilmesini izledi. 1 26 Uzun vadeli tedavinin tam olarak aydınlatılamamış pediyatrik büyüme ve gelişme üzerine potansiyel etkileri. 3

Uzun etkili süspansiyon formülasyonunun güvenilirliği ve etkinliği belirlenmedi. 26

6-17 yaş arası pediatrik hastalarda hipotalamik obezite ile kraniyal hasara sekonder olarak araştırılan uzun etkili süspansiyon; Yeni safra taşması% 33 oranında bildirildi. 26

Genç erişkinlerden farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için ≥65 yaşındaki hastalarda yetersiz deneyim. 1 26 Karaciğer, böbrek ve / veya kardiyak fonksiyonda yaşla ilişkili azalmalar ve eşlik eden hastalık ve ilaç tedavisi potansiyeli nedeniyle dozları dikkatlice seçin. 1 26

Uzatılmış boşluk ve eliminasyon yarı ömrü. 1 2 26

Karaciğer sirozlu hastalarda eliminasyonun uzun süre devam etmesi ve derhal salınma enjeksiyonunun klerensi azalması. 1 Yağlı karaciğer hastalığında uzun süreli eliminasyon. 1

Uzun etkili süspansiyon formülasyonu, karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir. 26

Derhal salınım enjeksiyonunun yarı ömrü arttı. 1 26 Diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekebilir. 26

Uzun etkili süspansiyon formülasyonu, böbrek yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir. 26

İshal, karın ağrısı / rahatsızlık, gaz, dışkılama (steatorrhea dahil), mide bulantısı, kusma, safra kesesi ve safra yolları anormallikleri (safra taşığı, çamur), sinüs bradikardisi, iletim anormallikleri, aritmiler ve lokal etkiler (ağrı, yanma) enjeksiyonda Site. 1 2 3 7 12 26

Besin emilimindeki değişikliklerle bağlantılı olarak; Oral olarak verilen ilaçların emilimini etkileyebilir. 1 26

Büyüme hormonunun baskılanmasına sekonder olan CYP3A4 izoenzimlerini inhibe edebilir. 1 26

Octreotide, CYP3A4 tarafından metabolize edilen ilaçların temizlenmesini engelleyebilir. 1 26

İlaç

Etkileşim

Yorumlar

Sıvı ve elektrolit dengesini kontrol eden ajanlar

Sıvı ve elektrolit dengesindeki olası değişiklikler 1 26

Olası doz ayarlaması 1 26

Bromokriptin

Bromokriptinin artmış AUC’si 26 a

Bradikardik etkileri olan kardiyovasküler ajanlar (β-adrenerjik bloke edici ajan, kalsiyum kanal bloke edici ajan)

Potansiyel additive bradikardik etki 1 26

Olası doz ayarlaması 1 26

Siklosporin

Olası plazma siklosporin konsantrasyonlarında azalma ve transplant reddi 1 26

Insülin

İnsülini inhibe eder; Plazma glikoz düzeylerinde olası değişiklikler (hipoglisemi veya hiperglisemi) 1 26

Olası doz ayarlaması 1 26

Ağız hipoglisemik ajanları

İnsülini inhibe eder; Plazma glikoz düzeylerinde olası değişiklikler (hipoglisemi veya hiperglisemi) 1 26

Olası doz ayarlaması 1 26

Kinidin

Kinidin klirensinde muhtemel azalma 1 26

Dikkatli birlikte kullanın 1 26

Toplam parenteral beslenme

Sıvı kaybı tersine çevrildiğinde olası çinko miktarının aşırı artması 26

GI yolundan aşırı sıvı kaybını azaltmak için oktreotid alan hastalarda eşlik eden TPN ve oktreotid tedavisi sırasında çinko seviyelerini izleyin 26 (Dikkatli Beslenme Efektleri’ne göz atın)

Sub-Q enjeksiyonunu müteakip derhal salınan formülasyon hızla ve tamamen emilir; 0.4 saatte tepe konsantrasyonları elde edilmiştir. 1 26 Acil-salımlı formülasyonun Sub-Q ve IV dozları biyoeşdeğerdir. 1 26

Uzun etkili süspansiyonun İM uygulamasından sonra, tepe plazma konsantrasyonu başlangıçta 1 saat içinde elde edilir, 3-5 gün içinde kademeli olarak en düşüğe iner ve sonra enjeksiyondan yaklaşık 2-3 hafta sonra yavaş yavaş bir doz orantılı tepe konsantrasyonuna yükselir. 26

Verilen uzun etkili süspansiyonun göreceli biyoyararlanımı, verilen alt-Q’ya verilen derhal salınma enjeksiyonuna kıyasla% 60-63’tür. 26 Her 4 haftada bir uzun etkili süspansiyonun birden fazla İM enjeksiyonu yapıldıktan sonra, üçüncü enjeksiyondan sonra kararlı durum oktreotid konsantrasyonları elde edilir. 26 e

Derhal bırakılan enjeksiyonun etki süresi değişkendir, ancak tümör türüne bağlı olarak 12 saate kadar uzanır. 1 26

Uzun etkili süspansiyonu uyguladıktan sonra, plato plazma konsantrasyonları 2-3 hafta boyunca muhafaza edilir. 26

Akromegali hastalarında, en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi derhal salınan formülasyonun uygulanmasını takiben 0.7 saattir. 1 26

Dağılımın kararlı durum hacmi yaklaşık 13,6 L’dir. 1 26 Eritrositlere dağılım göz ardı edilebilir düzeyde gözükmektedir. 1 26 İlacın anne sütüne dağıtıp dağıtılmadığı bilinmiyor. 1 26

Yaklaşık% 65’i plazma proteinlerine, özellikle lipoproteine ​​ve daha az oranda albumin’e bağlıdır. 1 26

Akromegali hastalarında kararlı durum dağılım hacmi yaklaşık 21.6 L ve plazma proteini bağlanması% 41.2’dir. 1 26

Yaklaşık% 32 idrarda değişmemiş ilaç olarak atılmıştır. 1 26

Görünür eliminasyon yarı ömrü 1.7-1.9 saattir. 1 26

Derhal bırakılan enjeksiyonun uygulanmasının ardından hafif böbrek yetmezliği (Cl cr 40-60 mL / dakika) olan hastalarda 2.4, 3 veya 3.1 saat eliminasyon yarı ömrü bildirildi, orta derecede bozulma (Cl cr 10-39 mL / dakika ) Veya şiddetli bozulma (Cl cr <10 mL / dakika) idi. 1 Diyaliz gerektiren şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, derhal salınma enjeksiyonunun temizlenmesi sağlıklı bireylere kıyasla yaklaşık% 50 oranında azalır. 1 26 (Dozaj ve Uygulama Altındaki Özel Popülasyonlara bakın.) Uzun etkili süspansiyon, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir. 26 Karaciğer sirozu olan hastalarda derhal salınan enjeksiyonun yok edilmesi; Yarılanma ömrü 3.7 saate yükseldi. Yağlı karaciğer hastalığında yarılanma ömrü 3.4 saate çıkmıştır. 1 Geriatrik bireylerde yarılanma ömrü% 46 oranında uzar ve klerans% 26 oranında azalır. 1 26 Akromegali hastalarında, ilacın atılma ve eliminasyon yarı ömrü sağlıklı bireylere benzerdir. 1 26 2-8 ° C; Işığa karşı koruyun. 1 10 Işıktan korunursa, 20-30 ° C'de 14 güne kadar depolayabilir. 1 21 25 Uygulama öncesi oda sıcaklığına gelmesine izin verebilir; Yapay olarak ısıtmayınız. 1 Uygulamadan hemen önce ampulleri açın; Kullanılmayan ilacı atın. 1 Seyreltilmiş solüsyonlar ≥24 saat boyunca stabildir. 1 10 2-8 ° C; Işığa karşı koruyun. 26 Süspansiyon hazırlanmadan önce, ürün kiti 30-60 dakika oda sıcaklığında kalmalıdır. 26 Eşzamanlı kullanımdan kaynaklanan sistemik etkileşimler hakkında bilgi için, bkz. Etkileşimler. Toplam parenteral beslenme çözümlerinde uyumsuz; Bir glikosil oktreotit konjügat oluşması oktreotid etkinliğini azaltabilir. 1 Uyumlu Su içinde% 5 dekstroz 1 Sodyum klorür% 0.9 hid Uyuşmaz Yağ emülsiyonu% 10, IV hid Uyumlu Heparin sodyum Uyuşmaz Insülin, düzenli Uyumlu Hidroksietil nişasta 130 / 0.4, sodyum klorür% 0.9 Uyuşmaz Micafungin sodyum Değişken Pantoprazol sodyum Ön hipofiz hormonlarının salgılanmasını önler, pankreatik endokrin ve ekzokrin fonksiyonu bastırır, mide asidi ve GI hormon salınımını inhibe eder, serotonin sekresyonunu bastırır, GI motilitesini ve splanknik kan akışını inhibe eder ve GI emilimini değiştirir. 1 2 3 4 5 6 7 8 26 Somatostatin'den daha güçlü, insülin ve glukagon salınımından daha büyük bir oranda somatropin salınımını engeller ve somatostatin'e göre daha uzun bir plazma yarı ömrü ve etki süresi vardır. 1 2 3 4 7 19 26 Somatropin sekresyonunu ve gonadotropin salıcı hormona (GnRH) karşı lutinopin (luteinize edici hormon) cevabı bastırır. 1 2 26 Serotonin ve çeşitli gastroenteropankreatik peptidlerin salgılanmasına yönelik önleyici etkileri nedeniyle çeşitli koşulların (örneğin karsinoid sendromu ile ilişkili yıkama ve diyare, VIP-salgılayan tümörlerle ilişkili sulu ishal) GI ve diğer belirtilerini kontrol etmek için kullanılmıştır (örn. Gastrin, vazoaktif bağırsak polipeptidi [VIP], insülin, glukagon, sekretin, motilin, pankreas polipeptidi). 1 2 3 4 6 7 8 12 14 15 16 17 18 19 20 26 Akromegali hastalarında büyüme hormonu ve / veya insülin benzeri büyüme faktörü I (IGF-I, somatomedin C) konsantrasyonunu düşürür. 1 26 Steril sub-Q enjeksiyon tekniğine ilişkin hasta ve / veya bakıcıya talimat vermenin önemi. 1 2 14 Karsinoid tümörler veya vazoaktif intestinal polipeptid salgılayan tümörlü hastalara semptomların şiddetlenmesini en aza indirgemek için geri dönüşlü yeniden enjeksiyon programını yakından takip etmelerinin önemi. 26 Akromegali hastalarına danışmanlık yapmanın önemi, GH ve IGF-1 seviyelerinin düzenli kontrolünü sağlamak için iade edilen yeniden enjeksiyon programını yakından takip etmesinin önemidir. 26 Klinisyenleri hamile kalmayı planladıklarında veya emzirmeyi planlayan kadınların önemi veya emzirmek için planlamaları. 1 26 Reçeteli ve OTC ilaçlar dahil mevcut veya düşünülmüş eşlik eden tedaviyi klinisyenlere bildirmenin önemi. 1 26 Hastaları diğer önemli önleyici bilgiler konusunda bilgilendirmenin önemi. 1 26 (Dikkatlere bakın.) Ticari olarak bulunan ilaç preparatlarındaki yardımcı maddeler bazı kişilerde klinik olarak önemli etkilere sahip olabilir; Ayrıntılar için özel ürün etiketlemesine başvurun. Bu müstahzarlardan bir veya daha fazlasının eksikliği hakkında bilgi edinmek için lütfen ASHP İlaç Kıtlığı Kaynak Merkezi'ne başvurun. Yollar Dozaj Formları Güçlü yönler Marka isimleri Üretici firma Parenteral Enjeksiyon Ml başına 50 mcg (oktreotid) Sandostatin Novartis Octreotide Enjeksiyonu Ml başına 100 mcg (oktreotid) Sandostatin Novartis Octreotide Enjeksiyonu ML başına 200 mcg (oktreotid) Sandostatin Novartis Octreotide Enjeksiyonu ML başına 500 mcg (oktreotid) Sandostatin Novartis Octreotide Enjeksiyonu ML başına 1000 mcg (oktreotid) Sandostatin Novartis Octreotide Enjeksiyonu Parenteral Enjekte edilebilir süspansiyon, uzun süreli bırakma, IM kullanımı için 10 mg (oktreotid) Sandostatin LAR Deposu (alkollü çubuklar, iğneler, şırınga ve seyreltici içeren kit olarak temin edilebilir) Novartis 20 mg (oktreotid) Sandostatin LAR Deposu (alkollü çubuklar, iğneler, şırınga ve seyreltici içeren kit olarak temin edilebilir) Novartis 30 mg (oktreotid) Sandostatin LAR Deposu (alkollü çubuklar, iğneler, şırınga ve seyreltici içeren kit olarak temin edilebilir) Novartis AHFS DI Essentials. , Seçilen Değişiklikler 4 Eylül 2013. 1. Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin (oktreotid asetat) enjeksiyon reçete yazısı. East Hanover, NJ; 2005 Eyl. 2. Sandoz Pharmaceuticals Corporation. Sandostatin (oktreotide acetate) genel görünümü ve klinik özet. [SDS-8007] East Hanover, NJ; 1992 Şubat 3. Katz MD, Erstad BL. Octreotide, yeni bir somatostatin analoğu. Clin Pharm. 1989; 8: 255-73. [IDIS 252908] [PubMed 2653711] 4. Mozell EJ, Woltering EA, O'Dorisio TM. Somatostatin ve oktreotide asetatın endokrin olmayan uygulamaları: gerçekler ve gösteriş uçuşları. Pazartesi 1991; 37 (Aralık): 749-848. [PubMed 1683832] 5. Reichlin S. Somatostatin (iki parçadan birincisi). N Engl J Med. 1983; 309: 1495-1501. [IDIS 178638] [PubMed 6139753] 6. Reichlin S. Somatostatin (iki parçadan ikincisi). N Engl J Med. 1983; 309: 1556-63. [IDIS 179308] [PubMed 6140639] 7. Battershill PE, Clissold SP. Octreotide: aşırı farmakokin sekresyonuyla ilişkili koşullardaki farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri ve terapötik potansiyelin gözden geçirilmesi. İlaçlar. 1989; 38: 658-702. [PubMed 2689136] 8. Anon. Somatostatin: hormonal ve terapötik roller. Lancet. 1985; 2: 77-8. [PubMed 2861528] 9. Bloom SR, Polak JM. Somatostatin. BMJ. 1987; 295: 288-90. [IDIS 233039] [PubMed 2888511] 10. Trissel LA. Enjektabl ilaçlar el kitabı. 7. baskı. Bethesda, MD: Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği, Inc., Inc; 1992: 682-3. 11. USP DI: sağlık profesyonelleri için uyuşturucu bilgileri. Johnson KW, ed. 13. baskı. Rockville, MD: Birleşik Devletler Farmakopesi Konvansiyonu, Inc; 1993; 1: 2067-9. 12. Gordon P, Comi RJ, Maton PN ve diğ. Hormon salgılayan tümörlerin, hipofiz ve gastrointestinal sistemin ve bağırsak dışı neoplastik hastalıkların tedavisinde Somatostatin ve somatostatin analoğu (SMS 201-995). Ann Intern Med. 1989; 110: 35-50. [IDIS 250003] [PubMed 2535688] 13. Sandoz Pharmaceuticals Corporation: Kişisel İletişim. 14. Kvols LK, Moertel CG, O'Connell MJ ve ark. Malign karsinoid sendromunun tedavisi. N Engl J Med. 1986; 315: 663-6. [IDIS 220309] [PubMed 2427948] 15. Oates JA. Karsinoid sendromu. N Engl J Med. 1986; 315: 702-3. [IDIS 220311] [PubMed 2875390] 16. Oberg K, Norheim I, Lundqvist G et al. Karsinoid sendromun bir somatostatin analoğu olan SMS 201-995 ile tedavisi. Scand J. Gastroenterol. 1986; 21 (Suppl 119): 91-2. 17. Kvols LK, Martin JK, Marsh HM ve ark. Bir somatostatin analoğu ile karsinoid krizinin hızlı tersi. N Engl J Med. 1985; 313: 1229-30. [IDIS 206269] [PubMed 2865675] 18. Uzun RG, Adrian TE, Brown MR ve ark. Uzun etkili somatostatin analoğu ile pankreatik endokrin tümör sekresyonunun baskılanması. Lancet. 1979; 2: 764-7. [IDIS 104785] [PubMed 90860] 19. Kvols LK. Malign karsinoid sendromunda tedavi edici hususlar. Acta Oncologica. 1989; 28: 433-8. [PubMed 2663050] 20. Marsh HM, Martin JK, Kvols LK ve ark. Anestezi sırasında karsinoid krizi: Bir somatostatin analoğu ile başarılı bir tedavi. Anesteziyoloji. 1987; 66: 89-91. [IDIS 224842] [PubMed 2432806] 21. Sandoz Pharmaceuticals, East Hanover, NJ: Kişisel iletişim. 22. Orskov H, Christenson SE, Weeke J ve ark. Akromegali bulunan iki hastada oktreotide karşı antikorların etkisi. Endokrin Clin. 1991; 34: 395-8. 23. Christenson SE, Weeke J, Orskov H ve diğ. Akromegalide oktreotid tedavisinin uzun süreli etkinliği ve tolere edilebilirliği. Metab Kliniği Exp. 1992; 41: 44-50. [PubMed 1518433] 24. Kwekkeboom DJ, Assies J, Hofland LJ ve ark. Oktreotide antikor oluşumu olgusu 111In-oktreotid sintigrafi ile görüntülenmiştir. Endokrinol Clin. 1993; 39: 239-43. 25. Stiles ML, Allen LV, Resztak KE ve diğ. Oktreotide acetate'ın polipropilen şırıngalarda stabilitesi. Am J Hosp Pharm. 1993; 50: 2356-8. [PubMed 8266962] 26. Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin LAR Deposu (enjektabl süspansiyon için oktreotide asetat) reçete yazma bilgisi. East Hanover, NJ; 2006 Mayıs. 27. Gıda ve İlaç İdaresi. Tanımlanmış ve onaylanmış tüm yetim ürünlerin listesi. FDA web sitesinden. 2008 Ocak 25'e erişti. A. Fløgstad AK, Halse J, Grass P ve ark. Akromegalide oktreotid, bromokriptin veya her iki ilacın bir kombinasyonunun karşılaştırılması. J Clin Endocrinol Metab. 1994; 79: 461-5. Saklandım Trissel LA. Enjektabl ilaçlar hakkında el kitabı.17 ed. Bethesda, MD: Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği; 2013: 867-8. E. Chen T, Miller TF, Prasad P ve ark. Sağlıklı bireylerde mikrokapsüllü oktreotid asetatın farmakokinetiği, farmakodinamikleri ve güvenliği. J Clin Pharmacol. 2000; 40: 475-81. [PubMed 10806600]